
Знайдено ліки, що захищають від атеросклерозу
Абдомінальне ожиріння (накопичення жиру в області талії) тісно пов'язане з атеросклерозом.
Новий препарат, який успішно проходить клінічні випробування як засіб лікування раку молочної залози і цукрового діабету, виявився ефективним щодо атеросклерозу.
Дослідники з Абердинського університету (University of Aberdeen) провели доклінічні випробування з використанням модельних тварин - мишей. Робота показала, що одноразове введення тродусквеміну (Trodusquemine), так називається новий препарат, призводить до зменшення вираженості ознак атеросклерозу.
Атеросклероз - це захворювання, що характеризується накопиченням жирів в артеріях. З часом атеросклеротичні бляшки можуть розростися настільки, що кров перестане надходити до життєво важливих органів у достатній кількості.
Атеросклероз - основна причина інфарктів та інсультів.
У доклінічних випробуваннях вчені використовували мишей, у яких було спеціально викликано захворювання, що імітує людський атеросклероз. Тварини, яким регулярно (або хоча б одноразово) вводили тродусквемін, відрізнялися від мишей з контрольної групи відносно меншою кількістю атеросклеротичних бляшок в артеріях.
Принцип роботи нового препарату - інгібування ферменту PTP1B, концентрація якого зазвичай підвищується у людей, які страждають ожирінням і діабетом. Збільшення кількості цього ферменту в організмі спостерігається і у пацієнтів з тривалими запальними процесами, наприклад, у хворих з трофічними виразками на діабетичній стопі або у тих, у кого алергічні захворювання стали причиною запалення органів дихання. Вчені встановили, що тродусквемін також стимулює активність іншого ферменту, AMPK, що зменшує хронічне запалення.
Ефективність нового препарату як засобу лікування цукрового діабету і раку молочної залози вже була продемонстрована раніше. Крім того, вже було доведено, що тродусквемін має протитревожний ефект і може використовуватися в якості анксиолітика.
Спочатку тродусквемін був отриманий з сировини тваринного походження, точніше, з організму акули-катрана (лат. squalus acanthias). Новий препарат отримав умовну назву «MSI-1436».
Коли вчені ввели MSI-1436 в організм генетично модифікованих мишей, які страждали ожирінням, це призвело до звернення назад ознак стеатозу (жирового переродження печінки) і пов'язаного з ним гепатиту (запалення печінкової тканини). У низці досліджень тродусквемін був названий «першою невеликою молекулою» (first small molecule), здатною стимулювати регенерацію органів, наприклад, серцевого м'яза, у дорослих хребетних, зокрема, у мишей. Мабуть, цей ефект пов'язаний зі здатністю препарату придушувати активність ферменту PTP1B.
У рамках дослідження, про яке йдеться, вченим вперше вдалося показати, що тродусквемін може бути корисний і для терапії хронічного серцево-судинного захворювання.
Професор Мірела Делібегович (Mirela Delibegovic) і доктор Дон Томпсон (Dawn Thompson), які очолили дослідження, розповідають: "Атеросклероз тією чи іншою мірою присутній у всіх людей. У міру старіння у вас накопичуються жирові відкладення всередині артерій. Це велика проблема для тих, хто страждає ожирінням або супутніми серцево-судинними захворюваннями.
Поки тродусквемін був випробуваний тільки на доклінічному рівні, на мишах, але результати роботи виявилися вражаючими. Дослідження показало, що лише одна доза препарату повністю зупиняє розвиток симптомів атеросклерозу. Наступним кроком стане вивчення ефективності нового препарату при лікуванні людей з вираженим атеросклерозом і серцево-судинними захворюваннями ".
Професор Джеремі Пірсон (Jeremy Pearson), заступник медичного директора Британського фонду боротьби з серцевими захворюваннями (British Heart Foundation) додає: "Тродусквемін знаходиться на ранній стадії клінічних випробувань як засіб від діабету. Нове дослідження показало, що препарат також може обмежити формування атеросклеротичних бляшок у мишей. Якщо ми побачимо таку ж ефективність при випробуваннях нового засобу на людях, може статися, що тродусквемін навіть більш корисний, ніж ми сподівалися ".